期刊简介
中国现代应用药学杂志是一份向国内外公开发行的全国性、综合性药学科技期刊创，创刊于1984年,原名《浙江药学》、《现代应用药学》。现由中国药学会主办，浙江省药品监督管理局和浙江省药学会承办。协办单位先后有西安杨森制药有限公司、浙江海正药业集团股份有限公司、浙江民生药业集团有限公司、浙江康恩贝集团、海南亚洲制药有限公司、浙江康来特药业有限公司、浙江医药股份有限公司新昌制药厂、浙江大德制药有限公司等,为全国中文核心期刊,辟有论著、药化、中药与天然物、药剂、药品检验与分析、 医院药学、儿童用药、不良反应、综述和综合报导 等栏目,在医院、药检所、制药企业、高校、科研单位和各级管理部门拥有读者和作者，尤其注重为国家重点科技项目和边疆、基层和部队的药学科技人员服务。 杂志连续十年来与中国药学会、中国药学会医院药品专业委员会联合举办多次全国医院药学学术研讨会和医院药学质量监督管理学术研讨会,是近年来药学界学术活动最为活跃的杂志之 一。杂志已纳入“万方数据——数字化期刊群", 在万方数据资源系统(Chinainfo〉及其镜像系统向国内外用户提供网络信息服务，另外还被纳入了 《中国学术期刊(光盘版)》,是一份深受医药学科技人员喜爱的科技期刊。
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首页>中国现代应用药学杂志
- 杂志名称：中国现代应用药学杂志
- 主管单位：中国科学技术协会
- 主办单位：中国药学会
- 国际刊号：1007-7693
- 国内刊号：33-1210/R
- 出版周期：半月刊
期刊荣誉：全国性科技期刊期刊收录：万方收录(中), 国家图书馆馆藏, JST 日本科学技术振兴机构数据库(日), 知网收录(中), 上海图书馆馆藏, 统计源核心期刊(中国科技论文核心期刊), 维普收录(中), CSCD 中国科学引文数据库来源期刊(含扩展版), CA 化学文摘(美), 北大核心期刊(中国人文社会科学核心期刊)
新型β-肽环氧酮类蛋白酶体抑制剂的合成与活性评价
张建康；庄让笑；胡永洲
关键词：蛋白酶体抑制剂, β-肽环氧酮, 合成, 活性评价
摘要：目的 设计合成新型的β-肽类蛋白酶体抑制剂,并对其活性进行评价.方法 根据先导化合物Carfilzomib与蛋白酶体的作用方式,保留其与蛋白酶体结合的关键环氧酮片段,并结合β-氨基酸的特点,采用氨基酸替换、生物电子等排等药物设计的方法,设计一类结构新颖的蛋白酶体抑制剂;采用缩合、氧化、还原等反应,合成系列目标化合物;通过体外酶抑制活性实验检验化合物活性.结果 合成了8个结构新颖的β-肽环氧酮类衍生物,化合物结构经1H-NMR、ESI-MS确证,部分化合物体现了一定的蛋白酶体抑制活性.结论 β-氨基酸作为一种重要的α-氨基酸替换结构,有望能够丰富短肽类蛋白酶体抑制剂的结构类型.
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