期刊简介

               中国现代应用药学杂志是一份向国内外公开发行的全国性、综合性药学科技期刊创,创刊于1984年,原名《浙江药学》、《现代应用药学》。现由中国药学会主办,浙江省药品监督管理局和浙江省药学会承办。协办单位先后有西安杨森制药有限公司、浙江海正药业集团股份有限公司、浙江民生药业集团有限公司、浙江康恩贝集团、海南亚洲制药有限公司、浙江康来特药业有限公司、浙江医药股份有限公司新昌制药厂、浙江大德制药有限公司等,为全国中文核心期刊,辟有论著、药化、中药与天然物、药剂、药品检验与分析、 医院药学、儿童用药、不良反应、综述和综合报导 等栏目,在医院、药检所、制药企业、高校、科研单位和各级管理部门拥有读者和作者,尤其注重为国家重点科技项目和边疆、基层和部队的药学科技人员服务。     杂志连续十年来与中国药学会、中国药学会医院药品专业委员会联合举办多次全国医院药学学术研讨会和医院药学质量监督管理学术研讨会,是近年来药学界学术活动最为活跃的杂志之 一。杂志已纳入“万方数据——数字化期刊群", 在万方数据资源系统(Chinainfo〉及其镜像系统向国内外用户提供网络信息服务,另外还被纳入了 《中国学术期刊(光盘版)》,是一份深受医药学科技人员喜爱的科技期刊。                

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  • 杂志名称:中国现代应用药学杂志
  • 主管单位:中国科学技术协会
  • 主办单位:中国药学会
  • 国际刊号:1007-7693
  • 国内刊号:33-1210/R
  • 出版周期:半月刊
期刊荣誉:全国性科技期刊期刊收录:万方收录(中), 国家图书馆馆藏, JST 日本科学技术振兴机构数据库(日), 知网收录(中), 上海图书馆馆藏, 统计源核心期刊(中国科技论文核心期刊), 维普收录(中), CSCD 中国科学引文数据库来源期刊(含扩展版), CA 化学文摘(美), 北大核心期刊(中国人文社会科学核心期刊)
中国现代应用药学杂志2014年第01期

新型脂肪酰胺水解酶抑制剂的设计、合成和活性评价

王中奎;李燕婷;赵东升;韩大雄

关键词:脂肪酰胺水解酶抑制剂, 计算机辅助药物设计, 合成, 活性测定
摘要:目的 设计合成新型的脂肪酰胺水解酶(FAAH)抑制剂,并对其活性进行评价.方法 通过已有FAAH酶抑制剂的结构和活性构建药效团模型,对部分ZINC数据库粗筛;通过与FAAH酶分子对接,对粗筛所获得的小分子化合物的活性进行打分评价,确定拟合成目标化合物的母核结构(2-氧代苯并吡喃-7-酯);采用酰化、缩合反应,合成系列目标化合物;通过体外酶抑制活性实验检测其活性.结果 化合物(±)-2-(2-苯氧基乙酰基氨基)-丙酸-2-氧代苯并吡喃-7-酯(2b)的IC50值为95.24 μmol·L-1,(±)-l-(2-苯氧基-乙酰基)-吡咯烷-2-羧酸-2-氧代苯并吡喃-7-酯(2g)的IC50值为17.34 μmol·L-1,具有较好的抑制FAAH酶活性的作用.结论 活性化合物的结构与目前报道的脂肪酰胺水解酶抑制剂结构差异较大,有望成为新类型先导化合物.